4月7日，贝达药业发布公告，用于治疗晚期实体瘤的KRASG12C抑制剂“BPI-421286”的临床试验申请已获得国家药监局批准。
KRAS基因类属RAS家族，是人类癌症中最常见的基因突变之一。由于近40年来仍然没有有效的KRAS抑制剂被批准，因此医学界普遍认为KRAS癌蛋白是“不可成药”靶点。然而，随着全球首款KRASG12C抑制剂AMG 510的出现，医学界又重新掀起了对KRAS抑制剂的研究热潮。
据悉，BPI-421286作为贝达药业旗下的一款全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的共价不可逆KRASG12C口服小分子抑制剂。临床前数据显示，BPI-421286能有效抑制携带KRASG12C突变肿瘤细胞的增殖，并在多种携带KRASG12C突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。
目前，国内外以KRASG12C为靶点的药物均处于临床试验阶段，尚无药物上市，除了AMG 510外，目前处于临床阶段的KRASG12C抑制剂主要有Mirati公司开发的MRTX849（adagrasib）、基因泰克开发的GDC6036、礼来开发的LY3499446、强生和Wellspring Biosciences联合开发的JNJ74699157 (ARS3248)等。
希望BPI-421286的出现能重新开启头号致癌基因KRASG12C的市场新格局。
参考资料：
1.贝达药业微信公众号
