来源：阿斯利康官网
7月27日，阿斯利康（AstraZeneca）官网宣布，与第一三共株式会社（Daiichi Sankyo）就靶向人滋养层细胞表面糖蛋白抗原2（TROP2）抗体药物偶联物（ADC）DS-1062签订新的全球开发和商业化合作协议。双方就DS-1062全面攻占非小细胞肺癌和乳腺癌等多种癌症的治疗市场展开合作。根据协议，阿斯利康将向第一三共支付10亿美元分期付款，在该药成功获批后支付最高10亿美元，在达到销售相关里程碑后在支付最高40亿美元。第一三共则提供制造和供应DS-1062。
值得注意的是，这是阿斯利康和第一三共携手合作的第二款抗体偶联药物。早在2019年4月，阿斯利康就与第一三共针对DS-8201签订了全球开发和商业化合作协议。该药以人表皮生长因子受体-2（HER2）为靶点，在治疗HER2阳性乳腺癌患者中表现出了卓越的疗效，被称为复发难治性乳腺癌的克星。
《新英格兰医学杂志》上发布的DS-8201的二期临床数据[3]
据悉，第一三共公司拥有独特的抗体偶联技术，该公司将其命名为DXd ADC。该技术通过新型四肽接头，将一种新型拓扑异构酶1抑制剂与靶向特定靶点的抗体偶联在一起。
人滋养层细胞表面糖蛋白抗原2（TROP2）是一种跨膜蛋白，已发现在许多癌症中都过表达，包括80%以上的三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌和胰腺癌等[1]。而TROP2的过表达与癌细胞的生长、增殖、迁移、侵袭和存活率密切相关[2]。长期以来，TROP2是阿斯利康的战略重点。DS-1062便是利用DXd ADC技术衍生出来的的新药物，实现精准靶向癌细胞的同时，对其进行化学治疗。
目前，DS-1062正在开发中，处于Ⅰ期临床试验阶段。结果显示该药在肺癌上的初步临床结果惊人，最高剂量的7人中，5人客观有效，剂量相关性明显。
阿斯利康首席执行官Pascal Soriot表示，“这种抗体药物偶联物在肺以及乳腺癌和其他通常表达TROP2的癌症中具有巨大潜力。我们很高兴与第一三共进行新的合作，进一步扩大了我们在肿瘤学领域的业务和领导地位。”
第一三共代表董事、总裁兼首席执行官Sunao Manabe表示，“ DS-1062是我们领先的DXd ADC之一，它将成为我们下一个中期业务计划的重点。它在包括肺癌和乳腺癌等多种肿瘤的治疗上效果最佳。与阿斯利康达成新的战略合作，有助于我们尽快将DS-1062造福全球更多的患者。我们将与阿斯利康合作共同设计和实施策略，以最大程度地发挥DS-1062的价值。”
参考资料：
[1] TargetingTrop-2 in solid tumors: future prospects. https://www.dovepress.com/targeting-trop-2-in-solid-tumors-future-prospects-peer-reviewed-fulltext-article-OTT
[2] Impact of TROP2 expressionon prognosis in solid tumors: A Systematic Review and Meta-analysi. https://www.nature.com/articles/srep33658
[3] Trastuzumab Deruxtecan inPreviously Treated HER2-Positive Breast Cancer.NEJM, 2019, DOI:10.1056/NEJMoa1914510.
