导读：2012年1月FDA批准辉瑞公司小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼上市，开始了又一轮抗肿瘤靶向药物研究的新高潮。酪氨酸激酶在肿瘤的发生、发展过程中起着非常重要的作用，以酪氨酸激酶为靶点进行药物研发已成为国际上抗肿瘤药物研究的热点。
FDA批准辉瑞公司小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼上市
2012年1月FDA批准辉瑞公司小分子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼上市，开始了又一轮抗肿瘤靶向药物研究的新高潮。酪氨酸激酶在肿瘤的发生、发展过程中起着非常重要的作用，以酪氨酸激酶为靶点进行药物研发已成为国际上抗肿瘤药物研究的热点。酪氨酸酶抑制剂在临床上通过抑制肿瘤细胞的损伤修复、使细胞分裂阻滞在G1期、诱导和维持细胞凋亡、抗新生血管形成等多途径实现抗肿瘤效果；其抗癌谱广，已经成为治疗各种癌症疾病的一线用药。伊马替尼是基于癌细胞分子作用机理而开发的第一个抗癌新药，开创了肿瘤分子靶向治疗的时代。
目前我国已有8个酪氨酸激酶抑制剂上市，包括伊马替尼、厄洛替尼、舒尼替尼等，此类药物的市场情况如下表，其中只有埃克替尼一个为国产产品，其它均为进口产品。
表1：酪氨酸激酶抑制剂靶向抗肿瘤药在中国上市情况 通用名 商品名 中国上市年份 在中国上市的首家公司
伊马替尼 格列卫 2002 诺华
吉非替尼 易瑞莎 2004 阿斯利康
厄洛替尼 特罗凯 2006 罗氏
索拉非尼 多吉美 2006 拜耳 舒尼替尼 索坦 2007 辉瑞 尼洛替尼 达希纳 2009 诺华
达沙替尼 施达赛 2011 百时美施贵宝
埃克替尼 凯美纳 2011 浙江贝达药业有限公司
靶向治疗，是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，从而增强了药品的安全性、有效性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视。
从2011年各大公司年报数据了解到，诺华的伊马替尼销售额最大，超过46亿美元，罗氏的厄洛替尼和辉瑞的舒尼替尼销售额都超过10亿美元。
表2：2011年各大药企的酪氨酸激酶抑制剂产品全球销售额 通用名 企业 2011年销售额
伊马替尼 诺华 46.59亿美元
厄洛替尼 罗氏 12.51亿瑞士法郎
舒尼替尼 辉瑞 11.87亿美元
索拉非尼 拜耳 7.25亿欧元
达沙替尼 达沙替尼 8.03亿美元
尼洛替尼 诺华 7.16亿美元
吉非替尼 阿斯利康 5.54亿美元
拉帕替尼 葛兰素史克 2.31亿英镑
