【制药在线 pharmon.com.cn】包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊〔1〕。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。〔2，13〕近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。本文在阅读大量文献基础上，总结出环糊精包合技术研究进展状况，以便为充分开发新疆地方植物、药物资源起到重要的参考作用。
1环糊精的结构与性质
环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团，形成稳定的非共价复合物。分别由六，七，八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可。
2包合物形成的条件
环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质，主要有以下三方面：〔4〕
2.1主客体之间有疏水亲脂相互作用
因环糊精空腔是疏水的，客体分子的非极性越高，越易被包合。当疏水亲脂的客体分子进入环糊精空腔后，其疏水基团与环糊精空腔有最大接触，而其亲水基团远离空腔。
2.2主客体符合空间匹配效应
环糊精孔径大小不同，它们分别可选择容纳体积大小与其空腔匹配的客体分子，这样形成的包合物比较稳定。
2.3氢键与释出高能水
一些客体分子与环糊精的羟基可形成氢键，增加了包合物的稳定性。即客体的疏水部分进入环糊精空腔取代环糊精高能水有利于环糊精包合物的形成，因为极性的水分子在非极性空腔欠稳定，易被极性较低的分子取代。
包合物的形成还受时间，反应温度，搅拌（或超声振荡）时间，反应物浓度等外在条件的影响。
3β-CD包合物常用制备方法
3.1饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法）
将客分子物质或其溶液加入饱和的β-CD水溶液中，在一定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶，过滤，干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法，一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。〔5〕
3.2超声法
将客分子物质加入β-CD的饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机选择合适的超声强度和时间，将析出的沉淀按上述方法处理即得。该法简便快捷。〔5〕
3.3研磨法
3.4冷冻干燥法
3.5喷雾干燥法
4影响包合工艺的因素
4.1投料比的选择
以不同比例的主，
客分子投料进行包合，再分析不同包合物的含量和产率，计算应选择投料比。
4.2包合方法的选择
根据设备条件进行试验，饱和水溶液法较常用，研磨法应注意投料比，超声法省时收率较高。
