中文名称: 普拉格雷
中文同义词: 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮
英文名称: Prasugrel
英文同义词:
Prasugrel;2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone;Ethanone, 2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-C)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-;Ly 640315;Ly640315;Ly-640315;Unii-34K66tbt99
CAS号: 150322-43-3
分子式: C20H20FNO3S
分子量: 373.44
剂型及规格：5mg/片、10mg/片。
适应症：心力衰竭、中风、不稳定心绞痛等心脑血管疾病。有急性冠状动脉综合症需要进行经皮冠脉介入术的患者。
EINECS号:
结构： xingxiaohei[1]原研药企：日本Sankyo公司和美国 Eli Lilly公司共同开发，并于2009年2月23日获欧盟批准上市，应用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征。
密度 1.347
性状：白色晶状固体
熔点：120 ～ 122 ℃
溶解性：不溶于水，易溶于乙酸乙酯，微溶于乙醚。
CAS 数据库 150322-43-3(CAS DataBase Reference)
合成路线：以邻氟溴苄为原料，经格氏反应制得环丙基-2-氟苄基酮，溴素溴化得到α-环丙羰基-2-氟苄溴，以 N,N- 二异丙基乙胺作缚酸剂，于乙腈中与 2- 氧代 -2,4,5,6,7,7a- 六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐反应，生成5-(α-环丙羰基-2- 氟苄基)-2- 氧 -2,4,5,6,7,7a- 六氢噻吩并[3,2-c]吡啶，再经乙酸酐乙酰化即得。
产品特点： 2009年2月, 欧盟委员会批准了由第一-三共和EliLilly两公司共同开发的一个口服抗血小板新药普拉格雷( prasugrel/Efient)，用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形成( atherothrombosis)事件。这是普拉格雷在全球范围内首次获得批准。
普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。与氯吡格雷一样，普拉格雷也是一个无活性的前体药物，需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷，这可以其药动学性质改善得到解释：普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低个体间的疗效差异，更大程度地降低主要缺血性心血管事件发生率。
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