FDA已批准的靶向治疗药物
近年来，FDA批准了多种癌症靶向治疗药物，现根据其作用机制分类如下：
信号转导抑制
信号转导抑制剂是一类可以阻断癌症细胞增殖过程中特殊的酶和生长因子受体的靶向治疗药物。获批的药物有：
甲磺酸伊马替尼(Gleevec) 适应证为胃肠道间质瘤(罕见的胃肠道癌症)、慢性粒细胞白血病、隆突性皮肤纤维肉瘤、骨髓增生疾病和全身性肥大细胞增多症，属于小分子药物。
达沙替尼(Sprycel) 适应证为慢性髓细胞性白血病和急性成淋巴细胞性白血病，是酪氨酸激酶小分子抑制剂。
尼罗替尼(Tasigna) 适应证为慢性髓细胞性白血病，属于酪氨酸激酶小分子抑制剂。
曲妥珠单抗(赫赛汀) 适应证为某些类型的乳腺癌和胃癌或食管胃结合部腺癌。
拉帕替尼(Tykerb) 适应证为某些晚期或者转移性乳腺癌，属于小分子药物。
吉非替尼(Iressa) 适应证为晚期非小细胞肺癌，属于小分子药物。
厄洛替尼(Tarceva) 适应证为晚期非小细胞肺癌和不能手术切除的或者转移的胰腺癌，是小分子药物。
西妥昔单抗(Erbitux) 适应证为头颈部鳞状细胞癌。
帕尼单抗(Vectibix) 是第一个完全人源化单克隆抗体，适应证为转移性结肠癌。
罗莫司脂化物(Torisel) 适应证为晚期肾癌，是小分子药物，是丝氨酸/苏氨酸激酶激酶mTOR抑制剂。
依维莫司(Afinitor) 适应证为其他药物治疗后仍有进展的晚期肾癌、结节性硬化症引发或者不能手术的室管膜下巨细胞星形细胞瘤、不能手术或者转移性的胰腺神经内分泌肿瘤，是小分子药物。
凡德他尼(Zactima) 适应证为不适合手术治疗的转移性甲状腺髓样癌，是小分子药物。
调控蛋白功能
这类靶向药物可改变调控基因表达和其他细胞作用的蛋白功能。获批的药物有：
伏立诺他(Zolinza) 批准治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)，是小分子药物。
罗米地辛(Istodax) 也是批准治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤小分子药物。
贝沙罗汀(Targretin) 批准治疗全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤，是一种新型的合成维甲酸类似物。
阿维A酸(Panretin) 批准治疗AIDS相关的卡波济肉瘤(KS)病人的皮肤损伤。
促进癌细胞凋亡
有一些癌症靶向药物可以诱导癌细胞凋亡(死亡)。其中获批药物有：
硼替佐米(Velcade) 批准治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤(MCL)。
普拉曲沙(Folotyn) 批准治疗外周t细胞淋巴瘤，是一种抗叶酸制剂。
阻止肿瘤血管生长
肿瘤生长必须有血液供应，以获得持续增长的氧和营养物质。这类药物通过干扰肿瘤血管生长可阻止肿瘤的生长。获批的药物有：
贝伐珠单抗(阿瓦斯汀) 批准治疗胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、转移性结肠癌和转移性肾癌。
索拉非尼(Nexavar) 批准治疗晚期肾癌和肝癌，属于络氨酸激酶小分子抑制剂。
舒尼替尼(Sutent) 批准治疗转移性肾癌、胃肠道间质瘤。
帕唑帕尼(Votrient) 批准治疗晚期肾癌。
提高免疫系统功能
这类靶向药物通过提高患者免疫系统功能破坏癌症细胞。获批的药物有：
利妥昔单抗(Rituxan) 批准治疗特定类型的B细胞非霍奇金淋巴瘤和与其他药物联合使用治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
阿仑珠单抗(Campath) 批准治疗B细胞淋巴细胞白血病。
奥伐单抗(Arzerra) 批准用于氟达拉滨和阿仑珠单抗治疗无效的淋巴细胞白血病。
易普利姆玛(Yervoy) 批准治疗不可切除或者转移性黑色素瘤。
向癌细胞递送毒性分子
这类靶向药物如单克隆抗体通过向特定的癌细胞递送毒性分子发挥疗效。获批的药物有：
托西莫单抗和碘131放射性标记的托西莫单抗(Bexxar) 批准用于治疗特定类型的B细胞非霍奇金淋巴瘤。
替伊莫单抗(Zevalin) 批准用于治疗非霍奇金淋巴瘤。
地尼白介素2(Ontak) 批准治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
