周玥 蔡于琛 张学景 王志新 冼励坚 邹永
目的:设计合成去甲斑蝥素的磷酸二钠盐。
方法:呋喃和顺丁烯二酸酐经过Diels-Alder制得去甲去氢斑蝥素,再通过一系列的加氢、磷酸化,碱化等反应,制得目标化合物1和2。
结果:成功合成了去甲斑蝥素磷酸二钠盐,其药理活性以及水溶性较母体化合物有很大提高。
结论:磷酸化是提高此类药物活性和水溶性的有效手段。
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