【基础信息】
名称：GK921
CAS：1025015-40-0
分子式/分子量：C₂₁H₂₀N₄O/344.41
GK921是一种转谷氨酰胺酶2抑制剂，在癌细胞系中平均GI50为0.9 uM。
【研究动态】
以前研究人员用GK921证实了转谷氨酰胺酶2(TGase 2)抑制肾细胞癌(RCC)，但TGase 2的抑制机制尚未完全阐明。最近又有研究发现GK921与TGase 2的N端结合，通过阻断TGase 2结合稳定p53。这表明，通过利用GK921阻断p53-TGase2复合物的形成，p53诱导的细胞死亡可以阻止RCC的存活。虽然GK921不与TGase 2的活性位点结合，但通过构象改变，GK921与TGase 2的N端结合还通过加速TGase 2的非共价自聚合而失活了TGase 2的活性。
表明TGase 2具有变构结合位点(81-116a.a)，其改变TGase 2的构象足以通过自聚物形成加速失活。
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【参考文献】
Nayeon Kim.et al. Allosteric inhibition site of transglutaminase 2 is unveiled in the N terminus. spriger link,2018
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