【中文名称】厄洛替尼
【别名】盐酸厄洛替尼片
【英文名称】Erlotinib Hydrochloride Tablets
【适用症】非小细胞肺癌
【用药禁忌】肝功能异常患者慎用
Erlotinib可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗,基于国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。
用法用量
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
剂量调整
患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽和发热,应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病),则应停用厄洛替尼,并给予适当的治疗
腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。
如果必须减量,厄洛替尼应该每次减少50mg。
不良反应
服用此药最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度,无需中断用药即可处理。厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。
禁忌
对本品及成份过敏者禁用。
注意事项
肺毒性
因非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌或其它实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者偶有报道严重间质性肺病样事件,包括致命的情况。一旦出现新的急性发作或进行性的不能解释的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时,在诊断评价时要暂时停止厄洛替尼治疗。一旦确诊是ILD(间质性肺病),如果必要则停止厄洛替尼治疗,并给予适当的治疗。
腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰
接受厄洛替尼治疗的患者可能发生腹泻,中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或者呕吐,患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施
罕有伴随低钾血症和肾衰竭(包括致命)的严重脱水发生,主要是在接受同步化疗的患者中。对发生严重性腹泻或持续性腹泻、甚至脱水的患者,特别是存在高危险因素的患者群(例如接受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包括年龄偏大等其它基础因素的患者群),应中断厄洛替尼治疗,并采取适当措施对患者进行静脉补液。补液的同时,对患者进行肾功能及血电解质包括血钾的监测。
心肌梗塞/心肌缺血
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞(发生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
脑血管意外
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生脑血管意外,其中出血1次,是唯一的致命事件。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。
血小板减少引起的微血管溶血性贫血
在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中2例患者(发生率0.8%)发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。两位患者均为同时使用了厄洛替尼和吉西他滨。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中没有发生血小板减少引起的微血管溶血性贫血。
肝炎、肝衰竭
厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此,这类患者应定期进行肝功能检查。出现严重肝功能异常者应停止服用厄洛替尼
肝功能异常患者
离体和在体实验均证明厄洛替尼主要在肝脏清除。因此肝功能异常的患者厄洛替尼的暴露量增加。
国际标准化比升高和出血可能
临床试验中报告了国际标准化比(INR)升高和少见的出血事件,包括胃肠道出血和非胃肠道出血,一些和同时使用了华法令有关。服用华法令或其它双香豆素类抗凝药的患者应定期监测凝血酶原时间或INR
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