研究发现，每天喝一杯西柚汁能提高抗癌药物的利用度。病人在服用一种特定的抗癌药物的同时，也定期服用西柚汁，最终效果能等同于服用三倍量的药物。来自芝加哥大学医学系的科学家表示，结合西柚汁服用抗癌药，能减少药物的副作用，同时能加大药物的利用度，降低医药费。
西柚汁能阻止肠道中药物分解酶的活性，意味着能有更多的药物成分进入到血液中。这也是医生经常告诫病人在服用特殊药物时避免吃水果的原因，因为可能导致严重的药物副作用及用药过量。
科学家现在正在研究他们是否能利用这种作用。研究组的负责人Ezra Cohen博士说：“西柚汁和药物有类似的作用机制，能明显提高许多药物在血液中的含量。但长久以来，这种效果也被担心会存在药物过量的风险。相反，我们希望能看到，西柚汁能被用在一种受控的模式中，来提高西罗莫司的可用性和有效性”。
西罗莫司和雷帕霉素主要用作预防器官移植引起的排异性，但它们同样也被用作治疗特定肿瘤。刊登在《Clinical Cancer Research 》中的一项研究中，来自芝加哥大学药学院的研究团队发现，病人每天饮用八盎司的西柚汁能将他们体内西罗莫司的含量增加350%。一种被称作酮康唑的药物，同样也被发现能增加西罗莫司的含量500%。
西柚汁对肠道中酶的作用开始于服用后几小时，数天后活性逐渐消退。Cohen博士和他的同事同时进行了三个实验，病人分为三组：只服用西罗莫司；同时服用西罗莫司与酮康唑；同时服用西罗莫司与西柚汁。这138名病人患有不可治愈的癌症，且一直没有有效的治疗方法。
第一组病人从服用低剂量的西罗莫司开始，随着实验的进行，剂量逐渐增加，借以检测达到目标药物含量需要服用的药量，目标药物含量是指抗癌活性最强的同时副作用最小。西罗莫司最佳的抗癌剂量约90mg/周。服用量超过45mg时，药物能导致严重的肠胃疾病，例如恶心与腹泻，因此病人若单独服用西罗莫司的量需降低为45mg/每周两次。
另外两组的最佳服用剂量就低很多。病人服用西罗莫司加上酮康唑，每周仅需16mg的量，同时血液中的药物含量能维持在与目标药物含量同样的水平。服用西罗莫司与西柚汁的这组病人，每周服用的西罗莫司量为25mg-35mg/周。研究中没有病人出现不良反应，并且在这三个实验中约有30%的病人病情稳定，这意味着他们的癌症处于没有恶化的一个时期。有一个服用西柚汁的病人有一个明显的治疗效果-肿瘤明显缩小-并持续了三年多的时间。
这项研究的作者表示：这是第一个能通过食物作用驾驭这种药物的癌症研究。
Phase I Studies of Sirolimus Alone or in Combination with Pharmacokinetic Modulators in Advanced Cancer Patients.
Ezra E.W. Cohen, Kehua Wu, Christine Hartford, Masha Kocherginsky, et al.
Abstract：Grapefruit juice, and drugs with a similar mechanism, can significantly increase blood levels of many drugs, but this has long been considered an overdose hazard. Instead, we wanted to see if grapefruit juice could be used in a controlled fashion to increase the availability and efficacy of sirolimus.Grapefruit juice can inhibit enzymes in the intestine, which break down sirolimus and several other drugs. The effect starts within a few hours of what the researchers refer to as "grapefruit juice administration," and gradually subsides over a few days.
