骨髓瘤药Kyprolis(carfilzomib,卡非佐米冻干粉)

2015-06-15 14:26 · haoeyouhz

Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。

  注射用Kyprolis(carfilzomib)于2012年7月20日获美国FDA批准对多发性骨髓瘤患者新治疗。

  【作用机制】

  Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中,carfilzomib抑制 蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。

  【适应症和用途】

  Kyprolis是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者,患者曾接收至少两种既往治疗包括硼替佐米和一种免疫调节药和曾证实疾病进展或末次治疗完成的60天内。批准是根据反应率。尚未证明临床获益,例如活存或症状改善。

  【购药渠道】

  好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。美国是医药分开的国家,药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售,必须凭美国医生(电子/纸质)处方。如今国内患者可以依托科技,实现远程的病历交互,由美国医生根据患者病情开具电子处方,以正规渠道在美国药房购买到处方药。

  【剂量和给药方法】

  (1)每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周(第1,2,8,9,15,和16天),接着12-天休息期(第17至28天)。

  (2)推荐疗程1剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。

  (3)给药前和后水化患者。

  (4)在所有第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在第一疗程剂量递增期,和如果发生或再次出现输注反应症状时。

  (5)根据毒性修改给药。

  【剂型和规格】

  单次使用小瓶:60mg无菌冻干粉。

  【禁忌证】

  无

  【警告和注意事项】

  (1)心脏不良反应包括心衰和缺血:监视心脏并发症。及时治疗和中止Kyprolis。

  (2)肺动脉高压:如果怀疑中止给药。

  (3)肺部并发症:监视和立即处理呼吸困难,中断Kyprolis直至症状已解决或恢复至基线。

  (4)输注反应:用地塞米松预先给药预防。

  (5)忠告患者如果发生症状立即寻医学注意。

  (6)血小板减少:监视血小板计数;当临床上指示减低或中断给药。

  (8)胚胎胎儿毒性:Kyprolis可致胎儿危害。有生育能力女性当正在治疗时应避免成为妊娠。

  【不良反应】

  最常报道的不良反应(发生率 ≥ 30%)是疲乏,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻,和发热。

  特殊人群中使用

  正在透析患者:透析操作后给予Kyprolis。

  【贮存和处置】

  未开封小瓶应准存在冰箱(2°C至8°C; 36°F至46°F)。保留在原包装避光保护。

  免费客服热线:400-8860-922