日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种化合物,该化合物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。
据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不仅可抑制导致艾滋病病灶的细胞合胞体的形成,同时能抑制血管增生,其生物活性也具有较好的选择性。
鉴于该分子的生物活性和结构特点,其合成成为该研究领域众多专家学者的研究对象。目前,文献中已有5个研究组完成了该分子的合成(其中4条为不对称合成路线),但合成效率较低。
针对该问题,邱发洋团队以廉价的商业原料为起始原料实现了(-)-Terpestacin的全合成,合成效率大大提高。目前,该团队正在研究合成效率更高的第二代全合成,以获取更多的生物活性数据和更多的生物学信息,努力将此化合物开发成一个能抗癌症或艾滋病的新药。
先导化合物
简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
