瑞银将礼来股票从中性上调至买入后，周四盘前交易中上涨2.5%，瑞银分析师Colin Bristow称该公司新批准的Ⅱ型糖尿病药物Mounjaro（Tirzepatide）可能是“有史以来最畅销的药物”。分析师预测，如果该疗法也被批准作为肥胖患者体重管理的一种疗法，那么销售额的峰值将达到250亿美元，高于之前预测的200亿美元。分析师在周四的一份报告中告知投资者：“Tirzepatide在肥胖和Ⅱ型糖尿病方面的强大疗效，我们认为它可能会成为历史上最畅销药物。” 美国食品和药物管理局（Food and Drug Administration，FDA）在5月批准Tirzepatide作为Ⅱ型糖尿病药治疗药物，而礼来的临床数据表明这种药物可以帮助人们减轻体重高达22.5%。迄今为止，礼来的股价上涨了11%（图1）。
图1 礼来股价（图源：yahoo finance）
Bristow的论点浅显易懂：每年接受肥胖症治疗的160万美国人可使Tirzepatide在美国销售额达到200亿美元。这仅仅不到美国估算的肥胖人口的 2%。实际的药物销售量可能会更高，部分原因是该药物具有强大的临床试验数据支撑且在竞品中一骑绝尘，管理层在财报电话会议上也表示市场需求强劲。仅赢得美国市场的一小部分份额就意味着会得到巨大的销售额。更不用说将市场开放至全球了。
Bristow预测Tirzepatide可能将成为世界上最畅销的药物之一，销量将超过艾伯维 （AbbVie）年销售额207亿美元的重磅药物Humira (ABBV) 。
Tirzepatide可使肥胖或超重
的成年人减重高达22.5%
Tirzepatide是一种每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，将两种肠促胰岛素的作用整合到一个新分子中（图2）。在临床前模型中，GIP已被证明可以减少食物摄入并增加能量消耗，从而导致体重减轻，并且当与GLP-1受体激动剂结合使用时，可能会对体重、葡萄糖和脂质等代谢失调的标志物产生更大的影响。它还被研究作为非酒精性脂肪性肝炎和射血分数保留的心力衰竭的潜在治疗方法。Tirzepatide在阻塞性睡眠呼吸暂停和肥胖症发病率/死亡率方面的研究也在计划之中。
图2 Tirzepatide（图源：礼来官网）
Tirzepatide在受试者接收治疗72周时取得了显著的减重效果。受试者体重减轻高达22.5%（24公斤）。这项研究招募了2539名参与者，是全球第一个3期注册试验。与安慰剂相比，Tirzepatide 达到了两个共同主要终点，即体重相对于基线的平均百分比变化更高，并且与安慰剂相比，更大比例的参与者实现了体重减轻至少5%。
关于疗效，与服用安慰剂体重减轻2.4%（2公斤）相比，服用5毫克tirzepatide的受试者平均体重减轻了16.0%（16公斤）；服用10毫克的受试者体重减轻21.4%（22公斤）；服用15毫克减重22.5%（24公斤） 。Tirzepatide在SURMOUNT-1中实现了令人印象深刻的体重减轻，这表示它帮助患者和医生合作治疗这种复杂疾病的重要一步。tirzepatide的整体安全性和耐受性概况与其他获批用于治疗肥胖症的基于肠促胰岛素的疗法相似。
在研究开始时患有糖尿病前期的参与者将在最初的 72周完成日期后继续参加SURMOUNT-1额外104周的治疗，以评估对体重的影响以及在3岁时进展为2型糖尿病的潜在差异与安慰剂相比，替西帕肽治疗多年。
图3 礼来糖尿病产品开发副总裁Jeff Emmick（图源：linkedin）
礼来产品开发副总裁Jeff Emmick（图3）表示：“Tirzepatide是第一个在3期研究中平均减重超过20%的研究性药物，增强了我们对其帮助肥胖患者的潜力的信心。肥胖是一种需要有效治疗方案的慢性疾病，礼来正在不懈地努力支持肥胖症患者并使治疗这种疾病的方式现代化。我们很自豪能够研究和开发潜在的创新疗法，例如Tirzepatide，它帮助近三分之二的最高剂量受试者在SURMOUNT-1中将体重减轻了至少20%。”
参考资料：
[1]https://finance.yahoo.com/quote/LLY?p=LLY&.tsrc=fin-srch
[2]https://www.marketwatch.com/story/ubs-lillys-type-2-diabetes-and-obesity-treatment-could-be-one-of-the-best-selling-drugs-in-history-2022-09-22?siteid=yhoof2
