近日，绿叶制药集团宣布，其自主研发的抗肿瘤创新制剂“注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）”已在中国完成治疗前列腺癌的III期临床研究，达到预设终点，有望成为全球唯一戈舍瑞林微球制剂。
前列腺癌治疗新思路，破除低生存率“魔咒”
前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。根据中国恶性肿瘤管理中心的信息统计，自2008年起，前列腺癌已成为男性泌尿生殖系统中发病率最高的肿瘤，发病率已经稳定在男性疾病的第六位。
雄激素剥夺治疗(ADT)是进展性前列腺癌，尤其是转移性前列腺癌治疗的重要治疗手段，也是很多治疗组合的基础。以戈舍瑞林等为代表的促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂是ADT治疗最常用的一类药物，可快速应答使睾酮极快降低至去势水平，但戈舍瑞林在临床上需要以缓释的方式来达到持续的药物释放才能产生有效的治疗作用， 纳米微球就是解决这个难题的最佳帮手。
微球制剂行业发展潜力无限，加速奔向百亿蓝海
微球（microspheres）是指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体，可通过皮下或者肌肉注射进入体内，然后通过载体表面快速释放、药物扩散、聚合物溶蚀降解等方式，实现药物缓慢释放，延长药物的半衰期，具有延长药物作用时间、增强治疗效果、降低毒素的优势，可提升患者用药的方便性、依从性。但也存在研发生产难度大，技术壁垒高等缺陷。
近年来，由于恶性肿瘤、心血管疾病以及精神疾病治疗率不断提升，因此极具潜力的微球制剂成为研究热点，市场需求攀升。据统计，近五年我国微球市场的年均复合增长率为19.2%左右，预计到2024年，市场规模将达到120亿元。目前我国共有8款微球制剂产品上市，其中进口产品有6种，分别来自AstraZenecal、Janssen、Novrtis、日本武田、Ferring、Ipsen。
绿叶制药有望推出全球唯一戈舍瑞林微球制剂
随着市场竞争力逐年增强，我国微球制剂研发企业不断增多，现有丽珠制药、绿叶制药、兆科药业、金赛药业及齐鲁药业等。其中绿叶制药的微球制剂产品种类较多，有艾塞那肽、醋酸曲普瑞林、利培酮、罗替戈汀、石杉碱甲等五种产品，并处于国际领先地位。
今年4月，绿叶制药自主研发的抗精神分裂症新药“瑞欣妥”获批上市，成为国内首个具有自主知识产权并开展全球注册的创新微球制剂，同时也成为国内首个自主研发的第二代抗精神病药长效针剂。而LY01005将是继瑞欣妥后的又一款基于创新微球技术平台自主开发的创新制剂，并有望成为治疗前列腺癌全球唯一的戈舍瑞林微球产品。
LY01005主要通过创新微球技术，在保证临床疗效与原研相当的前提下，减少注射部位不良反应的发生，提高患者的用药感受，减轻护理难度，改善患者耐受性和依从性。其III期临床试验数据显示，患者接受3.6mg剂量的LY01005，并每28天肌肉注射一次后，可有效控制睾酮至去势水平，且安全性良好。
值得一提的是，LY01005不仅可以治疗前列腺癌，其治疗乳腺癌的III期临床研究也在开展中。
微球制剂前景分析
微球制剂拥有低投入、低风险、高回报的特点，因此备受资本青睐，随着大型企业的入内，带动微球制剂生产技术不断完善，其产品种类也逐渐多元化。国内微球技术的成功不仅提高了中国新医药产业的竞争力和独立性，而且将惠及更多的患者。作为新型高端制剂的代表之一，此次LY01005III期临床研究达到主要终点，标志着绿叶制药在微球技术发展和产业化转换已经取得了全新突破，未来，期待更多的中国药企能依托这一平台推出更多创新药物，并提升其商业化进程。
参考资料：
1.绿叶制药官网
