近日，加科思药业宣布，其在研项目KRAS G12C抑制剂JAB-21822新药临床试验申请（IND）继在美国获批后，于5月27日在中国获批。加科思将在中国和美国展开针对非小细胞肺癌、结直肠癌和其他实体瘤的肿瘤患者的多中心临床试验，计划2021年下半年启动患者入组。
JAB-21822是加科思自主研发的小分子抗肿瘤药，用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。2019年统计数据显示，非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌（CRC）、胰腺癌、卵巢癌患者中KRAS G12C突变的全球发病人数达到约29.5万人。
JAB-21822是KRAS G12C抑制剂中潜在的同类最佳项目。从临床前内部头对头的研究来看，这一项目和同类相比，具有更强的口服生物利用度和系统药物暴露，拥有更好的药代动力学特征和耐受性。加科思利用自身的变构抑制剂平台和迭代验证技术开发了高选择性KRAS G12C抑制剂JAB-21822，基于对KRAS G12C的深入理解，进一步开发了KRAS G12D和KRAS G12V两个全球尚无IND申请的靶点。
加科思致力于攻克不可成药靶点，目前围绕RAS肿瘤信号通路已有6个项目布局，其中包括KRAS的上游SHP2。
关于KRAS
RAS曾被医学界称为“不可成药靶点”，科学家们在研究有效的RAS抑制剂方面已经摸索尝试了超过30年，直至近几年才获得了重大突破。RAS家族包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型，其中KRAS是人类癌症突变频率最高的致癌基因，全球90%的胰腺癌患者带有KRAS基因突变，目前的治疗选择十分有限，中国只有7.2%的胰腺癌患者能实现5年生存期。KRAS突变普遍存在于结直肠癌（40%），非小细胞肺癌（25%），并且也存在于子宫癌、甲状腺癌等疾病中。
参考资料：
[1]加科思官网
